SB743921  940929-33-9

SB-743921
分子式：C31H33N2O3.HCl    分子量：553.52
 
產(chǎn)品描述
SB 743921 是 kinesin spindle protein (KSP)（紡錘體驅(qū)動蛋白）抑制劑，Ki為0.1 nM, 對MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 和 CENP-E幾乎沒有親和力。。
靶點
SKOV3 細胞
Colo205 細胞
MV522 細胞
MX1 細胞
P388 細胞
 
IC50
0.2 Nm
0.07 nM
1.7 nM
0.06 nM
14.4 nM
 
體外研究
SB 743921對于人和鼠的KSP的Ki值分別是0.1 nM 和0.12 nM，而對其它的驅(qū)動蛋白MKLP1和Kin2，其Ki值則大于70 μM。SB 743921阻斷了功能性有絲分裂紡錘體的組裝，因此能將細胞阻斷在有絲分裂期并隨后導致細胞壞死。SB-743921對ispinesib的效能已經(jīng)分別在生化和細胞實驗中得到改善。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921對廣譜腫瘤模型都有顯著效應。SB-743921對異種移植人的腫瘤Colo205 (*回歸), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (*和部分回歸) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (腫瘤生長延遲)都能產(chǎn)生抑制增長的活性。SB-743921不會引起經(jīng)常與微管蛋白相關的神經(jīng)病變。
溶解性
DMSO 111 mg/mL，水 22 mg/mL，乙醇 111 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
SB-743921是第二代KSP 抑制劑