Epothilone B(EPO906, Patupilone) 152044-54-7

 Epothilone B (EPO906, Patupilone)
分子式：C27H41NO6S   分子量：507.68
 
產(chǎn)品描述
Epothilone B 是類似Taxol的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC0.01為1.8 μM。
靶點(diǎn)
微管蛋白
         
IC50
1.8 μM (EC0.01)
         
體外研究
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01為1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116細(xì)胞，有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.8 nM。Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停頓，且具有細(xì)胞毒性，IC50為3 nM 到92 nM。Epothilone B與紫杉醇競(jìng)爭(zhēng)性與微管結(jié)合,IC50為3.3 μM。3.5 nM Epothilone B 作用于過(guò)量表達(dá)GFP-α-微管蛋白的MCF-7細(xì)胞， 充分抑制微管動(dòng)力學(xué)。同時(shí)，Epothilone B誘導(dǎo)有絲分裂停滯，IC50 為3.5 nM。Epothilone B 作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制細(xì)胞增殖,IC50為1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。研究顯示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey細(xì)胞,增強(qiáng)表面上皮細(xì)胞粘附抗原(EpCAM)。
體內(nèi)研究
Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 劑量作用于攜帶RPMI 8226細(xì)胞移植瘤的小鼠，延長(zhǎng)小鼠壽命且抑制腫瘤生長(zhǎng)。Epothilone B 作用于攜帶前列腺癌細(xì)胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制腫瘤生長(zhǎng)。
溶解性
DMSO 102 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 102 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone B是類似紫杉醇的抗癌常規(guī)化合物，誘導(dǎo)微管蛋白聚合。