NSC 405020  7497-07-6

NSC 405020
分子式：C12H15Cl2NO   分子量：260.16
 
產(chǎn)品描述
NSC405020是MT1-MMP抑制劑,直接與MT1-MMP的PEX區(qū)域相互作用, 影響PEX二聚體化，但不影響MT1-MMP的催化活性。
靶點(diǎn)
MT1-MMP
         
IC50
           
體外研究
NSC405020是MT1-MMP的非催化抑制劑，直接與MT1-MMP的PEX區(qū)域相互作用,影響PEX二聚體化，但不影響MT1-MMP的催化活性。NSC 405020(100μM)在高水平MT1-MMP時(shí)，抑制細(xì)胞遷移，降低75％遷移效率。NSC405020在低水平MT1-MMP時(shí)，不抑制細(xì)胞遷移，且不抑制細(xì)胞粘附在膠原蛋白上。
體內(nèi)研究
NSC 405020(0.5 mg/kg, 瘤內(nèi)注射) 顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)。NSC 405020導(dǎo)致纖維化, ΔPEX-樣腫瘤表型，并提高COL-I的水平。
溶解性
DMSO 52 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 52 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO