ARRY-380 937265-83-3

ARRY-380
分子式：C29H27N7O4S   分子量：569.63
 
產(chǎn)品描述
ARRY-380是有效的，選擇性HER2抑制劑，IC50為8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR選擇性高500倍。
靶點(diǎn)
HER2
p95-HER2
       
IC50
8 nM
7 nM
       
體外研究
ARRY-380是可用于口服的，生物有效性的選擇性小分子抑制劑，有效抑制酪氨酸激酶HER2，IC50為8 nM。RRY-380作用于截短的p95-HER，抑制效果與HER2差不多，IC50為7 nM。然而，ARRY-380抑制EGFR，IC50為4 μM。與作用于EGFR相比，ARRY-380作用于HER2時(shí)，選擇性高500倍。
體內(nèi)研究
體內(nèi), ARRY-380作用于多種HER2依賴的移植瘤模型，明顯抑制腫瘤生長，且與標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理試劑聯(lián)用顯示出其他活性。
溶解性
DMSO 114 mg/mL, 水 <1 mg/mL, 乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO